For English version click here
Podskupiny:
Inhibitory cholinesteras nacházejí v současné době uplatnění zejména jako léčiva v terapii Alzheimerovy choroby, dále jako látky používané v léčbě onemocnění postihujícího nervosvalový přenos (Myasthenia gravis) a jako antidota proti nervově paralytickým látkám (např. sarin, soman, tabun). Cílem naší skupiny je design, syntéza a biologické testování inhibitorů cholinesteras, které mohou nalézt uplatnění ve výše zmíněných částech medicíny.
Pracovní skupina provádí:
Pracovní skupina:
doc. Mgr. et Mgr. Rafael Doležal, Ph.D.
doc. PharmDr. Ondřej Soukup, Ph.D.
Hlavní náplní této skupiny je studium interakcí chemických látek s cholinergními receptory (muskarinovými a nikotinovými), které jsou významné jak z pohledu léčby Alzheimerovy choroby, tak z pohledu léčby otrav organofosfáty. V současné době se pracovní skupina věnuje designu, přípravě a in-vitro testování potenciálních agonistů M1 muskarinových receptorů. Nově se také věnuje chemické syntéze potenciálních antagonistů NMDA receptorů (deriváty memantinu), které rovněž představují zajímavý cíl z hlediska terapie Alzheimerovy choroby.
Pracovní skupina:
doc. PharmDr. Ondřej Soukup, Ph.D.
Naším cílem je design, příprava a identifikace malých molekul ovlivňujících mitochondriální enzymy, zejména ABAD (amyloid β vázající alkoholdehydrogenasu), a interakci mitochondriálních enzymů s amyloidem β.
Pracovní skupina provádí:
Pracovní skupina:
prof.PharmDr. Kamil Musílek, Ph.D.
Cílem této pracovní skupiny je vývoj nových neuroprotektivně či pro - kognitivně působících látek, které mohou nalézt uplatnění v léčbě Alzheimerovy choroby ale i jiných onemocněních, spojených s neurodegenerací. Mechanismus působení těchto látek je zaměřen především na selektivní inhibici NMDA receptorů, která způsobuje protekci před excitotoxickým působením. Přidanou hodnotou látek je potom inhibice acetylcholinesterasy, která zajištujě pro-kognitivní účinnek. Dále se skupina zaměřuje na snižování zánětlivé odpovědi v mozku a jejím buněčným modelům.
Pracovní skupina provádí:
in silico studie nových malých molekul selektivně cílených na AChE a NMDA receptory
cílenou syntézu malých organických molekul s předpokládanou účinností AChE a NMDA receptory
sledování vztahů mezi strukturou a aktivitou připravených receptorových modulátorů; NMDA testování ve spolupráci s Ústavem esperimentální medicíny AV ČR (dr. Martin Horák)
in vivo studie vybraných kandidátních molekul ve splupráci s Národním ústavem duševního zdraví (dr. Karel Valeš)
Pracovní skupina:
doc. PharmDr. Ondřej Soukup, Ph.D.
doc. Mgr. et Mgr. Rafael Doležal, Ph.D.